Anti-hypoxic pharmacological effects of betelnut polyphenols / 中南大学学报(医学版)

Areca catechu L. medicinal materials and their preparations are widely used in clinical practice. Betelnut polyphenol is one of the main chemical components with antioxidant, anti-inflammatory, and antibacterial effects. With continuous increase of high altitude activities, tissue oxidative damage caused by high altitude hypoxia seriously affects the ability to work, and the studies on anti-hypoxia drugs are particularly important. Recent studies have shown that betelnut polyphenols have protective effects on oxidative stress injury caused by hypoxia via improving blood gas index of hypoxic organism, increasing superoxide dismutase glutathione catalase activity, and scavenging excessive free radicals. The effects of betelnut polyphenols against hypoxia and oxidative damage protection suggest that betelnut polyphenols can be used as potential anti-hypoxia drugs and posses clinical prospects.

Effects of elderflower extract enriched with polyphenols on antioxidant defense of salmon leukocytes

BACKGROUND: In fish farming, the plant extracts containing antioxidant compounds have been added to the diet for enhancing pathogen resistance. In vitro studies evaluating the antioxidant effect of herbal extracts on fish cell models have focused on ROS production and the respiratory burst mechanism. However, the effects on enzymatic antioxidant defense on salmon leukocytes have not been evaluated. This study aims to evaluate the enzymatic antioxidant defense and ROS-induced cell damage in Salmon Head Kidney-1 (SHK-1) cell line exposed to polyphenol-enriched extract from Sambucus nigra flowers. RESULTS: Firstly, the Total Reactive Antioxidant Power (TRAP) assay of elderflower polyphenol (EP) was evaluated, showing 459 and 489 times more active than gallic acid and butyl hydroxy toluene (BHT), respectively. The toxic effect of EP on salmon cells was not significant at concentrations below 120 mg/ mL and no hemolysis activity was observed between 20 and 400 mg/mL. The treatment of SHK-1 cell line with EP decreased both the lipid peroxidation and protein oxidation induced by H2O2, which could be associated with decreasing oxidative stress in the SHK-1 cells since the GSH/GSSG ratio increased when only EP was added. CONCLUSIONS: These results suggest that plant extracts enriched with polyphenols could improve the enzymatic antioxidant defense of salmon leukocytes and protect the cells against ROS-induced cell damage

Efecto radioprotector del ácido tánico y vinos de la var vitis vinífera L. cv tannat en Saccharomyces cerevisiae / Radioprotective effect of tannic acid and wines of the vitis vinifera L. cv tannat on Saccharomyces cerevisiae / Proteção contra radiação por vinho tinto var tannat e ácido tanico em Saccharomyces cerevisiae

El vino tinto variedad Vitis vinifera L. cv Tannat en los últimos años ha tomado relevancia por su alta concentración de polifenoles, esto le podría significar un rol protector sobre el genoma disminuyendo la formación de lesiones oxidativas. Los efectos a nivel celular de las radiaciones ionizantes en blancos como el ADN, componentes de cascadas de transducción de señales, resultan en lesiones letales, mutagénicas y recombinogénicas y en retardos en el ciclo celular. Se utilizó como modelo eucariota poblaciones de Saccharomyces cerevisiae en fase exponencial expuestas a radiación gamma (200 Gy) en presencia, o ausencia, de vino Tannat (10 % v/v) o de ácido tánico (60 µg/mL). Se estimaron las probabilidades de sobrevida y frecuencia mutagénica en distintas condiciones. Las muestras celulares expuestas a radiación ionizante presentaron una fracción de sobrevida de 0.21 ± 0.02 mientras que en las muestras irradiadas en presencia de vino Tannat o de ácido tánico la fracción de sobrevida fue de 0.33 ± 0.03 y 0.30 ± 0.03 respectivamente. Se observó en las poblaciones irradiadas un aumento significativo de la probabilidad de mutagénesis. En el caso de los tratamientos combinados se observó que la frecuencia mutagénica fue significativamente menor (gamma Tannat: 33%, gamma ácido tánico: 45% ). Estos resultados preliminares podrían indicar radioprotección moderada por parte de los compuestos estudiados, efecto que podría explicarse por las interacciones redox del ácido tánico y polifenoles contenidos en el vino con los radicales libres formados por las radiaciones ionizantes, además de la activación de vías de reparación genómica.

The red wine variety Vitis vinifera L. cv Tannat in recent years has gained relevance due to its high concentration of polyphenols, this could mean a protective role on the genome, reducing the formation of oxidative lesions. The effects at the cellular level of ionizing radiation on targets such as DNA, components of signal transduction cascades, result in lethal, mutagenic and recombinogenic lesions and delays in the cell cycle. Exponential phase populations of Saccharomyces cerevisiae exposed to gamma radiation (200 Gy) in the presence or absence of Tannat wine (10% v / v) or tannic acid (60 µg / ml) were used as a eukaryotic model. The probabilities of survival and mutagenic frequency in different conditions were estimated. Cellular samples exposed to ionizing radiation presented a survival fraction of 0.21 ± 0.02, while in samples irradiated in the presence of Tannat wine or tannic acid, the survival fraction was 0.33 ± 0.03 and 0.30 ± 0.03 respectively. A significant increase in the probability of mutagenesis was observed in irradiated populations. In the case of the combined treatments, it was observed that the mutagenic frequency was significantly lower (Tannat gamma: 33%, Tannic acid gamma: 45%). These preliminary results could indicate moderate radioprotection by the compounds studied, an effect that could be explained by the redox interactions of tannic acid and polyphenols contained in wine with the free radicals formed by ionizing radiation, in addition to the activation of genomic repair pathways.

A variedade de vinho tinto Vitis vinifera L. cv Tannat nos últimos anos tem ganhado relevância devido à sua alta concentração de polifenóis, o que pode significar um papel protetor do genoma, reduzindo a formação de lesões oxidativas. Os efeitos no nível celular da radiação ionizante em alvos como o DNA, componentes de cascatas de transdução de sinal, resultam em lesões letais, mutagênicas e recombinogênicas e atrasos no ciclo celular. Populações de fase exponencial de Saccharomyces cerevisiae expostas à radiação gama (200 Gy) na presença ou ausência de vinho Tannat (10% v / v) ou ácido tânico (60 µg / ml) foram utilizadas como modelo eucariótico. Foram estimadas as probabilidades de sobrevivência e frequência mutagênica em diferentes condições. As amostras celulares expostas à radiação ionizante apresentaram uma fração de sobrevivência de 0,21 ± 0,02, enquanto nas amostras irradiadas na presença de vinho Tannat ou ácido tânico, a fração de sobrevivência foi de 0,33 ± 0,03 e 0,30 ± 0,03, respectivamente. Um aumento significativo na probabilidade de mutagênese foi observado nas populações irradiadas. No caso dos tratamentos combinados, observou-se que a frequência mutagênica foi significativamente menor (Tannat gama: 33%, ácido tânico gama: 45%). Esses resultados preliminares podem indicar radioproteção moderada pelos compostos estudados, efeito que pode ser explicado pelas interações redox do ácido tânico e polifenóis contidos no vinho com os radicais livres formados pela radiação ionizante, além da ativação de vias de reparo genômico.

Sesquiterpenes and polyphenols with glucose-uptake stimulatory and antioxidant activities from the medicinal mushroom Sanghuangporus sanghuang / 中国天然药物

A chemical investigation on the fermentation products of Sanghuangporus sanghuang led to the isolation and identification of fourteen secondary metabolites (1-14) including eight sesquiterpenoids (1-8) and six polyphenols (9-14). Compounds 1-3 were sesquiterpenes with new structures which were elucidated based on NMR spectroscopy, high resolution mass spectrometry (HRMS) and electronic circular dichroism (ECD) data. All the isolates were tested for their stimulation effects on glucose uptake in insulin-resistant HepG2 cells, and cellular antioxidant activity. Compounds 9-12 were subjected to molecular docking experiment to primarily evaluate their anti-coronavirus (SARS-CoV-2) activity. As a result, compounds 9-12 were found to increase the glucose uptake of insulin-resistant HepG2 cells by 18.1%, 62.7%, 33.7% and 21.4% at the dose of 50 μmol·L

Efecto antiangiogénico del ácido cafeico y pinocembrina en el proceso de angiogénesis fisiológica de fetos de pollo / Anti-angiogenic effect of caffeic acid and pinocembrin in the process of physiological angiogenesis of chicken fetuses

La angiogénesis es el proceso por el cual se forman nuevos vasos sanguíneos a partir de otros ya existentes. Para que esto se lleve a cabo de forma correcta debe existir un balance entre los factores proangiogénicos y los factores antiangiogénicos dentro del microambiente tisular. Por otra parte, la existencia de productos químicos naturales como los polifenoles, que son capaces de adquirirse en la dieta, inducen a estos factores a intervenir en el proceso de angiogénesis. Se administraron los polifenoles en filtros de metilcelulosa sobre la membrana alantocoriónica de huevos White Leghorn, manteniendo el posterior desarrollo normal del feto. Se utilizaron 15 fetos de pollo fijados en formalina tamponada, a los cuales se extrajo el corazón. El procesamiento de las muestras de corazón se realizó a través de técnicas histológicas, histoquímicas e inmunohistoquímica. Finalmente se evaluó la presencia del VEGF y la capacidad de formar vasos sanguíneos bajo el tratamiento con los polifenoles. La inmunorreactividad fue cuantificada mediante Image J®. Los resultados indican que Ácido cafeico y Pinocembrina disminuyen la densidad microvascular y la expresión de VEGF en corazones de fetos de pollo tratados con estos polifenoles. Tanto el Ácido Cafeico como la Pinocembrina cumplen un rol inhibitorio en el proceso de angiogénesis fisiológica en corazón de pollo, pudiendo modular las vías de señalización mediadas por los VEGFR o modulando la disponibilidad de VEGF. Estos polifenoles podrían utilizarse para el estudio de otros tejidos asociados a angiogénesis patológica.

Angiogenesis is the process by which new blood vessels are formed from other existing ones. A balance between proangiogenic factors and anti-angiogenic factors within the microenvironment must exist for the process to be carried out correctly. Similarly, the existence of natural chemicals such as polyphenols, which are capable of being acquired in the diet, induce these factors in the angiogenic process. Polyphenols were administered in the methylcellulose filters on the of chorioallantoic membrane of White Leghorn eggs, maintaining the normal posterior development of the fetus. 15 chicken fetuses were fixed in buffered formalin, obtaining the hearts to histological processing, performing histological, histochemical and immunohistochemical techniques. VEGF levels and the ability of the blood vessels growing under the stimulation of the polyphenols were evaluated. Immunoreactivity was quantified by Image J. The results indicate that caffeic acid and pinocembrin decreased microvascular density and VEGF expression in hearts stimulated with these polyphenols. Both the caffeic and pinocembrin acids play an inhibitory role in the physiological angiogenesis process in the chicken heart, which decrease the microvascular density and could act by modulating the signaling pathways mediated by the VEGFR or by modulating the availability of VEGF. The use of these polyphenols could be useful in studies of other tissues associated with pathological angiogenesis.

Improvement of endothelial function by Gunnera tinctoria extract with antioxidant properties

BACKGROUND: Gunnera tinctoria has been collected by Mapuche-Pewenche people for food and medicinal purposes. The high polyphenol content of methanolic extract from G. tinctoria leaves with chemical constituents such as ellagic acid and quercetin derivatives suggests its application to prevent endothelial dysfunction and oxidative stress. The aim of this study was to provide evidence of the protective effect of this extract on endothelial function by reducing oxidative stress induced by high D-glucose and H2O2, as well as by stimulating nitric oxide (NO) levels in human umbilical vein endothelial cells (HUVECs). RESULTS: A methanolic extract with a high content of polyphenols (520 ± 30 mg gallic acid equivalents/g dry extract) was obtained from G. tinctoria leaves. Its main constituent was ellagic acid. The results of Ferric reducing antioxidant power and 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl radical scavenging assays of the extract confirmed its antioxidant activity by inhibition pathway of radical species. The incubation of HUVECs with the extract decreased the apoptosis and reactive oxygen species (ROS) synthesis induced by high extracellular concentration of D-glucose or hydrogen peroxide. The extract increased endothelial NO levels and reduced vasoconstriction in human placental vessels. CONCLUSIONS: This study provides evidence about the antioxidant and endothelial protective properties of methanolic G. tinctoria leaf extract. The extract improves the availability of NO in HUVECs, inhibiting the production of ROS and vasoconstriction.

Tea polyphenols induce S phase arrest and apoptosis in gallbladder cancer cells

Gallbladder cancer (GBC) is the most common malignancy in the biliary tract. Without effective treatment, its prognosis is notoriously poor. Tea polyphenols (TPs) have many pharmacological and health benefits, including antioxidant, anti-inflammatory, anti-tumor, anti-thrombotic, antibacterial, and vasodilatory properties. However, the anti-cancer effect of TPs in human gallbladder cancer has not yet been determined. Cell viability and colony formation assay were used to investigate the cell growth. Cell cycle and apoptosis were evaluated by flow cytometry analysis. Western blot assay was used to detect the expression of proteins related to cell cycle and apoptosis. Human tumor xenografts were used to examine the effect of TPs on gallbladder cancer cells in vivo. TPs significantly inhibited cell growth of gallbladder cancer cell lines in a dose- and time-dependent manner. Cell cycle progression in GBC cells was blocked at the S phase by TPs. TPs also induced mitochondrial-related apoptosis in GBC cells by upregulating Bax, cleaved caspase-3, and cleaved PARP expressions and downregulating Bcl-2, cyclin A, and Cdk2 expressions. The effects of TPs on GBC were further proven in vivo in a mouse xenograft model. Our study is the first to report that TPs inhibit GBC cell growth and these compounds may have potential as novel therapeutic agents for treating gallbladder cancer.

Estudo epidemiológico do consumo de café, sua contribuição na ingestão de polifenóis e seus potenciais efeitos em fatores de risco cardiovascular, considerando variações genéticas individuais / Epidemiological study of coffee consumption, its contribution to the intake of polyphenols and their potential effects in cardiovascular risk factors, considering individual genetic variations

Introdução: O café é uma das bebidas mais consumidas no Brasil e no mundo Ocidental, o que explica o grande interesse por parte dos pesquisadores. Dentre as diversas substâncias presentes na composição química do café, destacam-se os polifenóis. Alguns estudos têm verificado os efeitos fisiológicos destas substâncias bioativas na saúde humana, nomeadamente nas doenças cardiovasculares. Contudo, os resultados são ainda conflitantes e inconclusivos. Objetivos: Estimar a prevalência do consumo de café e sua contribuição na ingestão de polifenóis; investigar a associação do café com fatores de risco cardiovascular, e analisar a interação entre as variações genéticas e o consumo de café nos níveis de pressão arterial (PA), em amostra representativa de adultos e idosos residentes no município de São Paulo. Métodos: Utilizaram-se dados procedentes do estudo transversal de base populacional ISA-Capital 2008 e do banco de dados de polifenóis Phenol-Explorer versão 3.5. Para o presente estudo, foram incluídos indivíduos com 20 anos ou mais, de ambos os sexos, residentes na área urbana do município de São Paulo. O consumo alimentar foi avaliado por meio de dois recordatórios de 24 horas e utilizou-se um questionário estruturado para obter informações socioeconômicas, demográficas e de estilo de vida. Aferiu-se a PA, realizaram-se medições antropométricas e coletaram-se amostras de sangue em jejum de 12 horas para as análises bioquímicas. Os analitos séricos avaliados foram: homocisteína, glicose em jejum, triacilgliceróis, colesterol total e frações plasmáticas (LDL-c e HDL-c). A genotipagem dos polimorfismos foi realizada utilizando a técnica PCR-alelo específico. Foram avaliados os polimorfismos envolvidos no metabolismo da cafeína, consumo de café e relacionados à PA. A partir de estudos de associação ampla do genoma (GWAS) previamente descritos na literatura, selecionaram-se os polimorfismos candidatos associados com a PA: CYP1A1/CYP1A2 (rs2470893), CYP1A1/CYP1A2 (rs2472297), CPLX3/ULK3 (rs6495122), MTHFR (rs17367504). Posteriormente, foi calculado um escore genético de risco (do inglês GRS) para a PA baseado nestes polimorfismos, o qual variou de zero a oito pontos, de acordo com o número de alelos de risco. As análises estatísticas foram efetuadas por modelos de regressão logística múltipla, no software STATA®, sendo considerado um nível de significância de 0,05. Resultados: Verificou-se que o consumo médio de café nos residentes no Município de São Paulo foi de aproximadamente 140 mL/dia, e que esta bebida contribuiu com 70,5 por cento da ingestão total de polifenóis. Após análises de regressão logística múltipla, encontrou-se uma associação inversa entre o consumo moderado de café e alguns dos fatores de risco cardiovascular (FRCV). Observou-se que, os indivíduos que consumiam diariamente de 1 a 3 xícaras de café, reduziram a chance de ter PA sistólica elevada (OR= 0,45; IC 95 por cento = 0,26-0,78); PA diastólica elevada (OR= 0,44; IC 95 por cento = 0,20-0,98) e concentrações plasmáticas elevadas de homocisteína (OR= 0,32; IC 95 por cento = 0,11-0,93), quando comparados aos indivíduos que tomavam menos de 1 xícara por dia. Além disso, constatou-se que o consumo de café pode interagir com a predisposição genética individual, influenciando a PA. Há medida que aumentou a pontuação no GRS, verificou-se uma maior chance dos indivíduos apresentarem níveis de PA elavada, principalmente naqueles com um alto consumo de café (superior a 3 xícaras por dia) (OR= 5,09; IC 95 por cento = 1,32-19,7). Conclusões: Este estudo sugere que a prevalência do consumo de café por indivíduos adultos e idosos residentes em São Paulo é alta, o que contribui para a maior parte da ingestão de polifenóis da alimentação. Por ser uma bebida rica nestes compostos bioativos, o seu consumo moderado, parece exercer um efeito protetor em FRCV, nomeadamente na regulação da PA elevada e nas concentrações plasmáticas de homocisteina. Além disso, verifica-se uma interação entre o consumo de café e os polimorfismos genéticos nos níveis de PA, sublinhando a importância de reduzir o seu consumo para doses inferiores a 3 xícaras diárias, nos indivíduos geneticamente predispostos a este fator de risco cardiovascular

Introduction: Coffee is one of the most consumed non-alcoholic beverages in Brazil and the Western world, which explains the great interest of the researchers. Among the various substances present in the coffee composition, polyphenols are noteworthy. Some studies have verified the physiological effects of these bioactive substances on human health, especially in cardiovascular diseases. However, the results are still conflicting and inconclusive. Objectives: To estimate the prevalence of coffee consumption and its contribution in the intake of polyphenols, to investigate the association of coffee consumption with cardiovascular risk factors, and to analyze the interaction between genetic polymorphisms and coffee in blood pressure (BP), in a representative sample of adult and older adults of the city of São Paulo. Methods: Data come from the cross-sectional population-based study ISA-Capital 2008 and the polyphenol database Phenol-Explorer version 3.5. For the present study, we included adults and older adultas, of both sexes, living in the urban area of the São Paulo city. Dietary intake was estimated by two 24-hour dietary recalls. Socioeconomic, demographic and lifestyle data were obtained through a structured questionnaire. Blood samples were collected after a 12-hour fasting for biochemical analysis and blood pressure (BP), weight, height were measured. The analytes analysed were plasma homocysteine, triglycerides, total cholesterol, and plasma fractions (HDL-c and LDL-c). Genotyping was performed using the PCR-allele-specific technique. Genetic polymorphisms involved in caffeine metabolism, coffee consumption and BP-related were identified. The following polymorphisms associated with BP [CYP1A1/CYP1A2 (rs2470893), CYP1A1/CYP1A2 (rs2472297), CPLX3/ULK3 (rs6495122), MTHFR (rs17367504)], were selected and obtained from the genome wide association studies (GWAS). Subsequently, a genetic risk score (GRS) for BP was calculated based on these polymorphisms, which ranged from zero to eight points, according to the number of risk alleles. All analyses were performed with Stata® and a p-value < 0.05 was considered statistically significant. Results: The coffee consumption mean in the residents of São Paulo city was approximately 140 mL/day, and this beverage contributed with 70.5 per cent of the total polyphenol intake. After multiple logistic regression analysis, an inverse association between moderate coffee consumption and some of the cardiovascular risk factors (CVRF) was observed. The individuals who drank 13 cups of coffee/day reduced the odds of elevated systolic blood pressure (SBP) (OR= 0.45; 95 per cent CI= 0.26, 0.78), elevated diastolic blood pressure (DBP) (OR= 0.44; 95 per cent CI= 0.20, 0.98), and hyperhomocysteinemia (OR= 0.32; 95 per cent CI= 0.11, 0.93), when compared to subjects who consumed less than 1 cup/day. Furthermore, coffee consumption may interact with individual genetic predisposition, influencing BP. Individuals with a higher genetic risk score (GRS) appear to have high BP levels (OR= 5.09; 95 per cent CI= 1.32-19.7), related to higher coffee consumption (greater than 3 cups/day). Conclusions: This study suggests that the prevalence of coffee consumption by adult and older adults living in São Paulo is high, which contributes to the majority of the polyphenol intake from the diet. The moderate consumption of this beverage seems to exert a protective effect on CVRF, principally in the regulation of high BP and hyperhomocysteinemia. In addition, there is an interaction between the consumption of this beverage and the GRS for high BP, highlighting the importance of reduce coffee consumption to doses below 3 cups/day, in individuals genetically predisposed to this CV risk factor

Polyphenols from cagaita ( Eugenia dysenterica DC. ) and cambuci ( Campomanesia phaea Berg. ): bioactivities in diet-induced obesity and their metabolic alterations / Polifenóis de cagaita ( Eugenia dysenterica DC. ) e cambuci ( Campomanesia phaea Berg. ): bioatividades na obesidade induzida por dieta e suas alterações metabólicas.

Obesity and overweight have reached epidemic proportions and their prevalence has increased dramatically in the last decades worldwide. This has resulted in a dramatic increase in the incidence of obesity-associated metabolic alterations including type 2 diabetes, cardiovascular complications, and certain types of cancer. Evidences suggest that bioactive compounds present in fruit and vegetables, including polyphenols (or phenolic compounds), may exert beneficial effects against the development of obesity and associated alterations. Brazil is the world's third largest fruit producer and the seventh largest producer of tropical fresh fruits; however, only a few of them are being exploited commercially, perhaps due to the limited amount of information available about their chemical composition, and biochemical, nutritional and functional properties. Cagaita (Eugenia dysenterica DC.) and cambuci (Campomanesia phaea Berg.) are fruit species of the Myrtaceae family growing in the regions of the Brazilian Cerrado and Atlantic Coastal Forest biomes, respectively. Cagaita and cambuci fruits are used in various typical preparations, mainly jams, jellies, ice-cream, and liqueurs; whereas both fruit and leaves are used as popular alternative medicine by local communities to treat various disturbs such as diarrhea, diabetes, and jaundice. Previous studies have demonstrated the antioxidant and antidiabetic potential from cagaita and cambuci polyphenols in in vitro assays. Thus, in the present study, we investigated whether the administration of polyphenol-rich extracts from cagaita and cambuci, at two different doses, protect mice from diet-induced obesity and associated alterations. Two biological models, preventive and therapeutic, were designed for cagaita, and preventive for cambuci. For the preventive protocols, C57BL/6J mice fed either with a chow or a high-fat, high-sucrose (HFHS) diets were daily treated by gavage with water or polyphenols-rich extracts at two doses for 8 weeks. The findings demonstrate that polyphenols from cagaita prevented body weight and fat mass gains, attenuated fasting hyperglycemia and dyslipidemia, and reduced hepatic lipid accumulation. On the other hand, polyphenols from cambuci showed absence of changes in body weight and adiposity; however, an attenuation of adipose tissue inflammation was observed for both doses tested. Additionally, polyphenols from cambuci were effective in ameliorating glucose tolerance, as well as reducing fasting hyperglycemia, and improving dyslipidemia. For the therapeutic protocol, C57BL/6J obese mice induced by the intake of a HFHS diet for six weeks were treated with polyphenols from cagaita at two doses by oral gavage for further 8 weeks. Polyphenols from cagaita improved glucose homeostasis and attenuated dyslipidemia in obese mice, without affecting body weight and adiposity. Mechanistically, these beneficial actions seem to be mediated, at least in part, through a reduction in hepatic inflammation. In conclusion, polyphenols from cagaita and cambuci have a potential protective role in diet-induced obesity and their metabolic alterations

A obesidade é considerada uma das grandes epidemias do século XXI, devido ao aumento de sua prevalência nos últimos anos e às diversas co-morbidades decorrentes destas alterações metabólicas como diabetes mellitus tipo 2, doenças cardiovasculares e alguns tipos de câncer. Evidências sugerem que compostos bioativos presentes em frutas e vegetais, incluindo os polifenóis (ou compostos fenólicos), podem exercer efeitos benéficos contra o desenvolvimento de obesidade e suas alterações associadas. O Brasil é o terceiro produtor mundial de frutas e o sétimo na produção de frutas tropicais, no entanto, um grande número de espécies frutíferas nativas permanece inexplorado em relação a seu potencial nutricional e funcional. Cagaita (Eugenia dysenterica DC.) e cambuci (Campomanesia phaea Berg.) são espécies frutíferas originárias das regiões do Cerrado e da Mata Atlântica, respectivamente, cujos frutos são usados na elaboração de diversos produtos alimentícios, e frutos e folhas de cagaita são usados na medicina popular. Estudos prévios têm demonstrado o potencial antioxidante e antidiabético in vitro dos polifenóis de ambas as frutas. Neste contexto, no presente estudo, foi investigado se a administração de extratos ricos em polifenóis de cagaita e cambuci, em duas doses diferentes, protegem camundongos de obesidade induzida por dieta a suas alterações associadas. Dois modelos biológicos, preventivo e terapêutico, foram desenvolvidos para cagaita, e preventivo para cambuci. Para os protocolos preventivos, foram usados camundongos da linhagem C57BL/6J alimentados com dieta rica em gorduras e sacarose (high-fat high-sucrose diet, HFHS), aos quais foram administrados água (controle) ou extratos ricos em polifenóis por gavagem em duas doses por 8 semanas. Os resultados demonstraram diferentes efeitos para os dois extratos. Os polifenóis de cagaita preveniram ganho de peso corporal e adiposidade, atenuaram hiperglicemia de jejum e dislipidemia, e reduziram acumulação de lipídeos hepáticos. Por outro lado, polifenóis de cambuci não contribuíram na prevenção do ganho de peso corporal e adiposidade, no entanto, foi observada uma atenuação na inflamação do tecido adiposo, em ambas as doses avaliadas. Adicionalmente, polifenóis de cambuci melhoraram a tolerância à glicose, assim como reduziram a hiperglicemia de jejum e atenuaram a dislipidemia. Para o protocolo terapêutico, camundongos da linhagem C57BL/6J foram induzidos à obesidade pela ingestão da dieta alta em gorduras e sacarose por 6 semanas e posteriormente foram tratados com polifenóis de cagaita, em duas doses, por gavagem por 8 semanas. Os polifenóis de cagaita melhoraram a homeostase glicêmica e atenuaram a dislipidemia em camundongos obesos, sem afetar peso corporal e adiposidade. Estes benefícios aparentam ser mediados, ao menos em parte, através da uma redução da inflamação hepática. Em conclusão, polifenóis de cagaita e cambuci têm um papel protetor potencial em obesidade induzida por dieta e suas alterações metabólicas

Efectos sobre el comportamiento de ratas Wistar tratadas con el compuesto fenólico DM1 / Behavioral effects of the DM1 phenolic compound in Wistar rats

El presente estudio tuvo como objetivo evaluar el efecto del compuesto fenólico polifuncional DM1 sobre el comportamiento motor, exploratório y ansiedad en ratas Wistar, analizadas en campo abierto (CA) y laberinto en cruz elevada (LCE). Se utilizaron 40 ratas Wistar adultas, divididas en 5 grupos (n= 8): Control (vehículo), DZP (Diazepam-2 mg/kg), DM1-150 mg/kg, DM1-300 mg/kg y DM1-450 mg/kg. Los animales fueron evaluados por un período de cinco minutos en CA y en el LCE, 30 min después de las administraciones (vía intraperitoneal). La evaluación en CA demostró reducción de la locomoción en los grupos DZP, DM1-300 y DM1-450 en relación al grupo control. Aumentó la locomoción en el grupo DM1-150 en relación al grupo DZP y disminuyó la locomoción en el grupo DM1-300 en relación al grupo DM1-150. Hubo disminución del levantar del grupo DZP en relación al grupo control. El grupo DM1-150 presentó aumento del levantar en relación al grupo DZP. Aumentó el tiempo estático (TE) en el grupo DZP y se redujo en el grupo DM1-300, ambos en relación al grupo control. El grupo DM1-150 presentó disminución del TE en relación al grupo DZP. La evaluación LCE presentó reducción del número de entradas en los brazos abiertos en el grupo DZP en relación al grupo control. Hubo reducción del número de entradas en los brazos cerrados en el grupo DZP en relación al grupo control y aumento de este parámetro en el grupo DM1-150 mg en relación al grupo DZP. Se redujó el número de cruzamientos entre los brazos cerrados en el grupo DZP en relación al grupo control. Los resultados en conjunto, sugieren que las dosis del compuesto fenólico polifuncional DM1 por sobre 150mg, tienen influencia en el estado emocional de los animales, indicando posible acción sedativa con probable inducción de relajamiento muscular.

This study aimed to evaluate the effect of polyfunctional phenolic compound DM1 on the motor behavior, exploratory and anxiety in Wistar rats tested in open field (OF) and in elevated plus-maze (EPM). We used 40 adult Wistar rats divided in 5 groups (n= 8): Control (vehicle), DZP (diazepam-2 mg/kg), DM1-150 mg/kg, DM1-300 mg/kg and DM1-450 mg/kg. The animals were evaluated for a period of five minutes in the OF and EPM, 30 min after administrations (intraperitoneally). The evaluation in OF showed reduction in the locomotion in the DZP, DM1-300 and DM1-450 groups relative to the control group. It increased locomotion in DM1-150 group relative to the DZP group and decreased locomotion in DM1-300 group relative to the group DM1-150. There was decrease of the lifting action in the DZP group relative to the control group. The DM1-150 group presented increase of the lifting action compared to DZP group. It increased the static time (ST) in the DZP group and decreased in the DM1-300 group, both in relation to the control group. The DM1-150 group presented decrease of the ST compared to DZP group. The EPM evaluation presented reducing the number of entries into the open arms in the DZP group relative to the control group. There was reduction in the number of entries into the closed arms in the DZP group relative to the control and increase of this parameter in the DM1-150 group in relation to DZP group. The number of crossings between the closed arms in the DZP group relative to the control group decreased. The overall results suggest that the dose of polyfunctional phenolic compound DM1 above 150 mg have influence on the emotional state of the animals, indicating possible sedative action likely induction of muscle relaxation.

Avaliação do efeito fotoprotetor de compostos fenólicos sobre culturas de células da pele irradiadas por UVA e UVB / Photoprotective effect evaluation phenolic compounds on skin cell cultures irradiated with UVA and UVB

A exposição excessiva à radiação Ultravioleta (UV) resulta em manifestações clínicas à pele humana como queimaduras, fotoenvelhecimento e câncer. A radiação UVA, preferencialmente, induz à formação de espécies reativas de oxigênio, enquanto que a radiação UVB é absorvida diretamente pelo DNA. Apesar de mecanismos endógenos auxiliarem na prevenção/reparação dos danos causados pela radiação UV, quando o dano excede a capacidade de reparação celular, diversos efeitos lesivos ocorrem na pele como alterações da matriz dérmica, resposta inflamatória e desidratação do estrato córneo. O uso de compostos fenólicos com atividade antioxidante pode auxiliar na prevenção das consequências patológicas da exposição à radiação UV. O presente trabalho teve como objetivo estudar em cultura de células da pele (HaCaT -queratinócito humano imortalizado e FHPD - fibroblasto humano primário dermal) exposta às radiações UVA e UVB a atividade fotoprotetora de 3 compostos fenólicos, ácido cafeico (AC), clorogênico (ACG) e rosmarínico (AR). Inicialmente, células HaCaT e FHPD cultivadas em monocamada foram expostas às doses crescentes de radiação UVA ou UVB e, após 24 horas, foram analisadas quanto a viabilidade, marcadores de morte celular, mediadores inflamatórios, presença de aquaporina e lesões de DNA. HaCaT quando exposta às radiações UVA e UVB são conduzidas à morte por apoptose, com aumento de Caspases 3 e 9, p53 e redução de PARP. Após a exposição à radiação UVA, HaCaT responde com aumento na liberação de IL-6, TNF-α e COX-2, internalização/redução de AQP3 da membrana, redução na liberação de MMP-2 e 9, aumento na liberação de MMP-1 e na produção de ERO. Quando expostos à radiação UVB, HaCaT aumenta a liberação de IL-6 e COX-2, promove internalização/redução de AQP3 na membrana e redução na liberação de MMP-2 e 9. FHPD são menos sensíveis à exposição a ambas as radiações, mostrando redução de viabilidade com parada de ciclo apenas frente à radiação UVA. Além disto, FHPD exposto a radiação UVA responde com aumento na liberação de IL-6 e danos no DNA do tipo 8-oxo-dG. Dentre os compostos, o ACG apresentou melhor atividade fotoquimioprotetora perante ambas as radiações UVA e UVB, pois foi capaz de reverter em HaCaT a morte celular induzida por ambas as radiações e de reverter a parada de ciclo em FHPD expostos à radiação UVA. HaCaT tratado com ACG e exposto à radiação UVA responde com aumento na expressão de AQP3 e PARP, aumento na expressão gênica de AQP3, redução na expressão gênica de CDKN1A e na liberação de MMP-1, 2 e 9. Após a radiação UVB, o tratamento com ACG aumenta a expressão gênica de AQP3, reduz a expressão gênica de CDKN1A, reduz a produção de COX-2 e aumenta a liberação de MMP-2 e 9. O tratamento com o AR apresentou atividade fotoquimioprotetora frente à radiação UVA, com HaCaT respondendo a radiação com aumento na população de células viáveis, aumento na expressão de AQP3 e PARP e na expressão gênica de AQP3, redução na liberação de MMP-1 e 9 e redução na produção de COX-2. FHPD tratados com AR apresentaram aumento na população em fase G1, na expressão de p21, e redução de danos de DNA tipo 8-oxo-dG. O tratamento de HaCaT com AC foi capaz de reverter a morte celular, aumentar a expressão de p53 e aumentar a liberação de MMP-2 e 9 frente à radiação UVB e de reduzir a produção de ERO, a expressão de p21 e a liberação de MMP-1, 2 e 9 frente à radiação UVA. Para FHPD, o tratamento com AC foi capaz apenas de reduzir a formação de danos de DNA tipo 8-oxo-dG. Os resultados indicam que o modelo proposto foi capaz de discriminar a atividade fotoprotetora dos compostos frente à radiação UVA e UVB. Além disto, foi possível demonstrar que os compostos antioxidantes se comportam de maneira distinta enquanto fotoprotetores no modelo empregado

Excessive exposure to Ultraviolet radiation (UV) results in clinical manifestations in human skin such as burns, photo-aging and cancer. UVA radiation preferentially induces formation of reactive oxygen species, while UVB radiation is absorbed directly by the DNA. Although endogenous mechanisms are able to prevent/repair cellular damages caused by UV radiation, excess cellular damage retains cells repair capacity and also results on diverse harmful effects on skin, such as, changes in the dermal matrix, inflammatory response and dehydration of the stratum corneum. The use of phenolic compounds with antioxidant activity may help preventing pathological conditions caused by UV radiation. This work aimed to study the photoprotective activity of three phenolic compounds, caffeic (CA), chlorogenic (CGA) and rosmarinic acid (RA) in human skin cells (HaCaT - immortalized human keratinocytes and HDSF - human dermal skin fibroblast) exposed to UVA and UVB radiation. Initially, HDSF and HaCaT cells were exposed to increasing doses of UVA and UVB radiation. After 24 hours of exposure, we evaluated cell viability, cell death, inflammatory mediators, aquaporin and DNA damage. Exposure to UVA and UVB radiation in HaCaT cells results on apoptotic cell death, with an increase of caspases 3 and 9, p53 and reduction of PARP. HaCaT cells when exposed to UVA radiation resulted on increased levels of IL-6, TNF-α and COX-2, internalization of the membrane AQP3, reduction of MMP-2 and MMP-9 release, increase of MMP-1 and ROS production. After UVB radiation, HaCaT cells resulted on an increase of IL-6 and COX-2 production, it also promoted internalization of membrane AQP3 and reduced release of MMP-2 and 9. HDSF were less sensitive to both radiations. Moreover, HDSF resulted in cell viability decrease and cell cycle arrest only after UVA radiation. Furthermore, HDSF when exposed to UVA radiation resulted on an increase of IL-6 production and in DNA damage (8-oxo-dG). Among the studied compounds, CGA presented better photochemiprotective activity towards UVA and UVB radiation. Also, this compound was able to reverse cell death in HaCaT after exposure to both radiations and inhibited cell cycle arrest in HDSF after UVA radiation exposure. HaCaT cells treated with CGA and exposed to UVA radiation resulted on an increase in AQP3 and PARP expression, increased in AQP3 gene expression, reduction in CDKN1A gene expression and reduction in MMP-1, 2 and 9 release. After UVB radiation, GCA treatment increases AQP3 gene expression, reduces CDKN1A gene expression, reduces COX-2 production and increase MMP-2 and 9 releases. The AR treatment showed photochemiprotective activity towards the effects of UVA radiation, with HaCaT responding with an increase on cells viability, increased in PARP and AQP3 expression and in AQP3 gene expression, decreased MMP-1 and 9 releases and reduced COX-2c production. HDSF when treated with AR showed an increase in G1 phase population, in p21 expression and reduced DNA damage-type 8-oxo-dG. HaCaT cells treated with AC reversed cell death, increased p53 expression and increased MMP-2 and 9 releases after UVB radiation and reduced ROS production, p21 expression and MMP -1, 2, 9 release after UVA radiation. HDSF treated with AC was only able to reduce the formation of 8-oxodG DNA damage. These results indicated that the proposed model was able to discriminate the photochemiprotective activity of the studied compounds against the UVA and UVB radiation. In addition, it was demonstrated that the each studied antioxidant have different photoprotective mode of action

Synergic actions of polyphenols and cyanogens of peanut seed coat (Arachis hypogaea) on cytological, biochemical and functional changes in thyroid.

In animals, long-term feeding with peanut (Arachis hypogaea) seed coats causes hypertrophy and hyperplasia of the thyroid gland. However, to date there have been no detailed studies. Here, we explored the thyroidal effects of dietary peanut seed coats (PSC) in rats. The PSC has high levels of pro-goitrogenic substances including phenolic and other cyanogenic constituents. The PSC was mixed with a standard diet and fed to rats for 30 and 60 days, respectively. Animals fed with the PSC-supplemented diet showed a significant increase in urinary excretion of thiocyanate and iodine, thyroid enlargement, and hypertrophy and/or hyperplasia of thyroid follicles. In addition, there was inhibition of thyroid peroxidase (TPO) activity, 5’-deiodinase-I (DIO1) activity, and (Na+-K+)-ATPase activity in the experimental groups of rats as compared to controls. Furthermore, the PSC fed animals exhibited decreased serum circulating total T4 and T3 levels, severe in the group treated for longer duration. These data indicate that PSC could be a novel disruptor of thyroid function, due to synergistic actions of phenolic as well as cyanogenic constituents.

Comparação do teor de taninos entre duas espécies de espinheira-santa (Maytenus aquifolium Mart.e Maytenus ilicifolia Mart. ex Reissek)cultivadas no Horto Medicinal do Refúgio Biológico Bela Vista - RBBV da Itaipu Binacional - Foz do Iguaçu, PR - Brasil / Comparison of the tannin doses between two species of thorn-santa (Maytenus ilicifolia Mart. and Maytenus aquifolium Mart. ex Reissek) grown in the medicinal garden of Bela Vista Biological Refuge - RBBV of Itaipu Binational - Foz do Iguacu, PR - Brazil

RESUMO As duas espécies de espinheira-santa Maytenus aquifolium Mart. e Maytenus ilicifolia Mart. ex Reissek pertencentes à família Celastraceae e têm sido intensamente exploradas nas populações nativas devido seu alto valor medicinal. O grande interesse pela espinheira-santa é para o tratamento de gastrites, úlceras gástricas e duodenais. O efeito antiulcerogênico está relacionado com a presença de polifenóis totais, mais especificamente com os taninos. Este trabalho teve como objetivo comparar o teor de taninos entre essas duas espécies cultivadas no Horto Medicinal do Refúgio Biológico Bela Vista - RBBV da Itaipu Binacional no município de Foz do Iguaçu, PR - Brasil. Foram realizadas duas coletas com intervalo de um mês para cada espécie e para a quantificação foi realizada a análise por espectrofotometria segundo a Farmacopeia Brasileira V. Os resultados foram analisados através do teste de variância (ANOVA) e a diferença no teor de taninos foi evidenciada pelo teste Tukey, a 5% de nível de significância empregando-se o software SISVAR. Foram obtidos em média 0,61% para o lote 1 e 2 de Maytenus aquifolium e (3,90%) para Maytenus ilicifolia, resultando em uma média de 84,35% de taninos a mais para Maytenus ilicifolia em comparação com Maytenus aquifolium concluindo assim que as espécies não devem ser intercambiáveis.

ABSTRACT The two species of (espinheira-santa) Maytenus aquifolium and Maytenus ilicifolia, which belong to the Celastraceae family, have been intensively explored in native populations, due to its medicinal potential. The great interest in the espinheira-santa is due to its effectiveness on the treatment of gastritis, gastric and duodenal ulcers. The antiulcerogenic effect is related to the presence of phenolic compounds, more specifically the tannins. This study aimed to compare the tannin doses between these two species grown in the Medicinal Garden of Bela Vista Biological Refuge - RBBV of Itaipu in the city of Foz do Iguaçu, PR - Brazil. Two trials were conducted with one month interval, for the quantification of the tannins by a spectrophotometry, according to the Brazilian Pharmacopoeia V. The results were analyzed through the analysis of variance (ANOVA) and the difference in the tannins doses was demonstrated in a Tukey test at 5% level of significance employing the SISVAR software. It were found 0.61% of tannins for lot 1 and 2 of Maytenus aquifolium, and 3.90% for Maytenus ilicifolia, which represents 84.35% more tannin at Maytenus ilicifolia than at Maytenus aquifolium. Therefore, the species should not be interchanged.

Efeito do resveratrol e do 2-Metoxiestradiol em linhagens de melanoma humano em modelos de monocamada e de pele reconstituída / Effects of resveratrol and 2-methoxyestradiol in human melanoma cell lines in monolayer and skin reconstruct models

Os melanomas são o tipo mais mortal de câncer de pele, apesar da baixa incidência, 80% das mortes de câncer de pele são devem-se ao melanoma metastático. Novas abordagens farmacológicas e a busca por novos compostos para a terapêutica do melanoma, em aplicações isolados ou em combinação com outros fármacos é imprescindível. Esta busca ocorre principalmente no campo das terapias de alvos específicos, devido à aquisição de resistência tumoral e recidiva. O resveratrol (RES) é um polifenol com atividade anti-oxidante, e seu efeito anti-tumoral foi mostrado pela indução de morte celular, porém o seu estudo não foi aprofundado pela inviabilidade do uso de altas doses in vitro para observação de efeitos celulares. Outro composto, o 2-methoxiestradiol (2ME) é um metabólito do estrógeno cujo efeitos anti-câncer já foi demonstrado em melanoma, porém sem elucidação das vias de sinalização envolvidas. O efeito em células com resistência adquirida também nunca foram testados. Neste estudo ampliamos o painel de linhagens celulares de melanoma humano, e demonstramos que o 2ME induz morte celular, inibe a proliferação destas células sendo que esta inibição está associada a indução de senescência. Pela primeira vez foi observada a inibição de proliferação pelo 2ME em células com a mutação BRAF V600E resistentes ao vemurafenibe (inibidor de BRAF) e duplo resistentes ao vemurafenibe e trametinibe (inibidor de MEK). A inibição de proliferação foi acompanhada pela modulação de p21Cip1, Ciclina B1, pRb, proteínas envolvidas na regulação do ciclo celular. A exposição prolongada ao 2ME inibiu a formação de colônias em todas as linhagens de melanoma (não resistentes e resistentes), mas não teve o mesmo efeito em fibroblastos primários, mostrando efeito seletivo. Em modelo tridimensional de esferóides, foi observado que as linhagens resistentes (Sk-Mel-28R) e duplo resistentes (Sk- Mel-28RT) são mais invasivas que a parental (Sk-Mel-28). Neste modelo, o 2ME foi capaz de inibir a invasão e viabilidade destas células. No modelo de pele reconstituída, na ausência de tratamento, observa-se invasão das células de melanoma pela derme, porém este fenômeno é diminuído quando as peles são tratadas com 2ME. Estes resultados demonstram que o 2ME é um efetivo agente anti-melanoma, independente de sua resistência

Melanomas are the deadliest type of skin cancer, and in spite of the low incidence, 80% of the skin cancer associated death cases are due to metastatic melanoma. New pharmacological approaches and the search of new compounds for melanoma therapeutics, for monotherapy or combination therapy, are essential. This search occurs mainly in the targeted therapy field because of the melanoma acquisition of resistance to the current treatments. Resveratrol (RES) is a polyphenol with anti-oxidant activity, and its anti-tumor effect has been shown through the induction of cell death. However, the study of this compound has been discontinued in this work due to the impossibility of using high doses in vitro for the observation of cellular effects. Another compound, 2-methoxyestradiol (2ME) is a metabolite from estrogen, and its anti-cancer effects has already been shown in melanoma, but with no elucidation of the signaling pathways involved. Furthermore, the effects in cells with acquired resistance have never been shown. In this study we used a broader panel of human melanoma cell lines and demonstrated that 2ME induces cell death, inhibits proliferation of these cells, and this inhibition is associated with the induction of cell senescence. The inhibition of proliferation caused by 2ME was observed for the first time in BRAF V600E cells that are resistant to Vemurafenib (BRAF inhibitor) and double resistant to Vemurafenib and Trametinib (MEK inhibitor). The proliferation inhibition was related to the modulation of p21Cip1,Cyclin B1 and pRb, which are proteins involved in cell cycle regulation. Long exposure to 2ME in colony formation assay showed the inhibition of colony in all melanoma cell lines (regardless of resistance and mutational status), but not in primary fibroblasts, showing selective effect. In three-dimensional spheroid model, it was observed that the resistant (Sk-Mel- 28R) and double-resistant (Sk-Mel-28RT) cell lines were more invasive than the parental cell line (Sk-Mel-28). In this model, 2ME was able to inhibit cell invasion and cell viability. In the skin reconstruct model, in the absence of treatment, melanoma cell invasion can be observed in the dermis layer. However, after the treatment with 2ME these cell invasion foci are inhibited. Altogether, these effects demonstrate that 2ME is an effective anti-melanoma agent, regardless of resistance

Mecanismos de ação antioxidante de extratos de murici (Byrsonima crassifolia (L. ) Kunth) / Mechanisms of antioxidant activity of extracts of murici (Byrsonima crassifolia (L. ) Kunth)

Introdução: O murici (Byrsonima crassifolia (L.) Kunth) é um fruto utilizado pela população como alimento ou como agente terapêutico, mas ainda há poucos estudos sobre as suas propriedades funcionais. Assim, este trabalho objetivou caracterizar os frutos do murici quanto à composição de compostos antioxidantes e avaliar seus mecanismos de ação antioxidante in vitro. Metodologia: Os frutos do murici foram coletados na cidade de Araiozes, Maranhão, Brasil. A composição centesimal foi avaliada pelos métodos oficiais de análise e o perfil de minerais por espectrometria de emissão ótica com plasma indutivamente acoplado. Os perfis de carotenóides, tocoferóis e vitamina C foram determinados por comatografia líquida de alta eficiência. As condições ótimas para a extração de polifenóis de murici foram definidas por meio de planejamento composto central rotacional. Assim, o extrato A foi obtido usando 43,4 por cento de acetona a 28,9°C por 50,8 minutos e o extrato B com 45,2 por cento de acetona a 40°C por 52,8 minutos. Os extratos foram avaliados quanto ao perfil de compostos fenólicos por HPLC-ESI/MS e quanto aos mecanismos de ação antioxidante in vitro. Resultados: Os frutos de murici apresentaram (valor médio) 74,35 por cento de umidade, 0,94 por cento de cinzas, 0,68 por cento de proteínas, 1,82 por cento de lipídios, 4,31 por cento de carboidratos disponíveis e 17,91 por cento de fibras. Quanto ao perfil de minerais, o murici é uma boa fonte de potássio (338.58mg 100 g 1 ), cobre (200 µg 100g ) e magnésio (35.91 mg 100 g 1 ). Os frutos apresentaram 57,41 mg/100 g vitamina C, 308,97 µg/g de luteína, 16,78 µg/g de -caroteno, 3,80 µg/g de -criptoxantina, 6,49 mg/100 g de - tocoferol, 017 mg/100 g de -tocoferol, 2,66 mg/100 g de -tocoferol e 0,33 mg/100 g de -tocoferol. A análise por HPLC-ESI/MS permitiu a identificação de 19 compostos fenólicos nos extratos de murici, sendo três dímeros de proantocianidinas, dois isômeros de catequina, ácido gálico, quercetina e seus derivados, entre outros. Os extratos de murici agiram eficientemente contra os radicais ABTS (TEAC de 158,48 µM Trolox/ g murici fresco para o extrato A e 170,17 para o extrato B), peroxil (1252,88 µM Trolox/ g extrato para o extrato A e 1332,78 para o extrato B), hidroxil (IC = 300,68 µg/mL para o extrato A e 281,33 para o extrato B), superóxido (IC 50 = 374,50 µg/mL para o extrato A e 350,92 para o extrato B)

Contenido de polifenoles y capacidad antioxidante de bebidas elaboradas con panela

El objetivo de este trabajo fue determinar el contenido de polifenoles y la capacidad antioxidante en bebidas elaboradas con panela (edulcorante natural obtenido de la concentración del jugo de caña), a fin de evaluar su potencial como fuentes de antioxidantes. En bebidas elaboradas con tres marcas de panela (A, B y C) sabor a limón, mandarina y durazno, se determinó el contenido de polifenoles totales utilizando el reactivo de Folin-Ciocalteu y la capacidad antioxidante por tres métodos: Eficiencia antirradical DPPH, poder reductor férrico (FRP) y capacidad de absorción de radicales de oxígeno (ORAC). El contenido de polifenoles varió de 0,76 a 1,26 g EAG/mL y 0,73 a 1,32 g EAT/mL, observando un mayor contenido para la bebida sabor a limón seguido por mandarina y durazno. Las bebidas tienen una Eficiencia Antirradical (EA) baja y los compuestos antioxidantes presentes muestran una cinética lenta. El poder reductor férrico fue de 8,28 a 10,41 mmol Fe+2/L. Los valores de ORAC variaron desde 1.536 hasta 5.220 μmol ET/100mL, siendo las elaboradas con la marca B la de mayor ORAC, seguida por la marca A y C. La interacción marca-sabor afecta de forma significativa el contenido de polifenoles totales y la EA, además el procesamiento térmico afecta significativamente la EA (p < 0,05). Los valores de polifenoles encontrados y la capacidad antioxidante mostrada por las bebidas elaboradas con panela indican que son productos potencialmente con capacidad antioxidante.

Polyphenols content and antioxidant capacity in beverages made with panela. The objective of this work was to determine the total polyphenols content and antioxidant capacity in beverages made with panela (a natural sweetener obtained after drying the unrefined whole sugarcane juice) in order to assess their potential as sources of antioxidants. In beverages made with three panela brands (A, B and C) with lemon, tangerine and peach flavors, the total polyphenols content was determined using the Folin-Ciocalteu ´s reactive and antioxidant capacity was determined by three methods: antiradical efficiency DPPH, ferric reducing power (FRP) and oxygen radical absorbance capacity (ORAC). The total polyphenols content ranged from 0.76 to 1.26 EAG g/mL and 0.73 to 1.32 EAT g/mL. The lemon flavored beverage showed the highest total polyphenols content followed by tangerine and peach flavored beverages. The three beverages had a low antiradical efficiency (AE) and the antioxidant compounds present in the beverages showed a slow kinetic. The ferric reducing power ranged from 8.28 to 10.41 mmol Fe+2/L. The ORAC values ranged from 1,536 to 5.220 μmol ET/100mL. The brand B showed the highest ORAC, followed by brands A and C. The brand-flavor interaction significantly affects the total polyphenols content and the EA, thermal processing also significantly affect the AE (p<0.05). The values of polyphenols and antioxidant capacity found in the beverages made with panela indicate that they are products potentially with antioxidant capacity.

Los polifenoles antioxidantes extraídos del epicarpio de Palta (Persea americana var. Hass) inhiben la ureasa de Helicobacter pylori / Antioxidant polyphenols extracted from Avocado epicarp (Persea americana var. Hass) inhibit Helicobacter pylori urease

Chronic infection by Helicobacter pylori produce chronic gastritis leading to other more severe pathologies as peptic ulcer and gastric adenocarcinoma. New anti-H. pylori agents has been found in natural products, particularly polyphenols. The inhibition of enzymes such us urease appears to be an interesting strategy by which polyphenols could limit the colonization by H. pylori. From the exocarp of Persea americana (avocado fruit), we obtain a procyanidin-rich extract with a 77 percent of gallic acid equivalents (GAE). Such procyanidins derived from epicatechin. with a mean degree of polymerization DPm = 6.10. The antioxidant capacity was assessed by different methods as TEAC-DPPH, TEAC-CUPRAC, TEAC-FRAP, TEAC-crocin. The extract shown inhibitory activity against H. pylori urease with an IC50 = 1.02 ug GAE/mL. In order to obtain clusters of procyanidins with different molecular weights, avocado peel extract was fractioned. A clear relation between the molecular size of procyanidins and their urease inhibitory activity was observed.

La infección crónica por Helicobacter pylori produce gastritis crónica o patologías más severas como la úlcera péptica y adenocarcinoma gástrico. Nuevos agentes anti-H. pylori se han encontrado en los productos naturales, donde destacan los polifenoles. La inhibición de enzimas como la ureasa, resulta ser una estrategia interesante mediante la cual los polifenoles pueden limitar la colonización por H. pylori. A partir del epicarpio del fruto de Persea americana (palto) se obtuvo un extracto polifenólico (77 por ciento de EAG), rico en procianidinas derivadas de epicatequina, con un grado de polimerización DPm = 6.10. La capacidad antioxidante fue evaluada mediante TEAC-DPPH, TEAC-CUPRAC, TEAC-FRAP, TEAC-crocina. El extracto mostró una actividad inhibitoria de la ureasa de H. pylori con un IC50 = 1.02 ug EAG/mL. El fraccionamiento de las procianidinas permitió agruparlas según su peso molecular, observándose una clara relación entre su tamaño y la capacidad de inhibir la ureasa.